Nicotinesubstitutie om rookstop te vergemakkelijken

Nicotinesubstitutie werd reeds besproken in de Folia van juni 1994. Op dat ogenblik waren de kauwgom en de transdermale pleister beschikbaar. Sindsdien zijn andere vormen van nicotinesubstitutie op de markt. In Drug and Therapeutics Bulletin werden recent de doeltreffendheid en de veiligheid van de verschillende vormen besproken.

Vormen

Op dit ogenblik zijn vijf vormen voor toediening van nicotinesubstitutie beschikbaar: kauwgom, transdermale pleister, neusspray, inhaler en sublinguale tablet.

Kauwgom

Nicotinekauwgom is beschikbaar in 2 sterktes: 2 mg en 4 mg nicotine per kauwgom. De nicotine wordt vrijgesteld over een periode van ongeveer 30 minuten intermitterend kauwen, en wordt vooral geresorbeerd via de buccale mucosa. Er wordt aangeraden te starten met 8 à 12 kauwgoms aan 2 mg per dag. De maximale dosis bedraagt 15 kauwgoms aan 4 mg per dag.

Transdermale pleister

Pleisters aan verschillende sterktes zijn beschikbaar. [N.v.d.r.: Nicorette pleisters stellen, afhankelijk van de sterkte, 5 mg, 10 mg of 15 mg nicotine per 16 uur vrij. Nicotinell en Niquitin pleisters stellen, afhankelijk van de sterkte, 7 mg, 14 mg of 21 mg nicotine per 24 uur vrij.]

Neusspray

De beschikbare neusspray bestaat uit een oplossing van 10 mg nicotine per ml. Eén dosis stelt 0,5 mg nicotine vrij; deze wordt snel geresorbeerd via de neusmucosa. Piekplasmaconcentraties worden bereikt na 10 à 15 minuten. Volgend schema wordt aanbevolen: 1 dosis in elk neusgat, wanneer vereist; dit mag maximaal tweemaal per uur herhaald worden, gedurende 16 uur op 24 uur.

Inhaler

De inhaler bestaat uit een mondstuk en een vervangbaar nicotinestaafje. De geïnhaleerde hoeveelheid nicotine wordt geresorbeerd via de buccale mucosa. Weinig of geen nicotine bereikt de longen. Na intens gebruik gedurende 20 minuten (d.w.z. aanhoudend inhaleren) wordt de maximale dosis nicotine bereikt. [N.v.d.r.: piekplasmaconcentraties worden bereikt binnen de 15 minuten na beëindiging van de inhalatie. De plasmaspiegels die worden waargenomen na klinisch gebruik van de inhaler komen overeen met het kauwen van één kauwgom aan 2 mg per uur, of een eenmalig gebruik van de neusspray per uur.]

Sublinguale tablet

De sublinguale tablet is de meest recente vorm van nicotinesubstitutie. Onder de tong gehouden gedurende 30 minuten, stelt de tablet bij het oplossen 2 mg nicotine vrij, waarvan 1 mg wordt geresorbeerd via de buccale mucosa.

Evidentie van doeltreffendheid

In klinische studies wordt de doeltreffendheid van nicotinesubstitutie klassiek uitgedrukt als het percentage personen bij wie totale ontwenning werd bekomen gedurende één jaar, en dit te rekenen vanaf twee weken na de start van de poging tot rookstop.

Globale doeltreffendheid

De resultaten van een systematisch overzicht van 81 gerandomiseerde studies suggereren dat de kans op succesvolle rookstop groter is met nicotinesubstitutie (kauwgom, pleisters, neusspray of inhaler) dan met placebo of niets: 18% versus 11 %. In alle studies was er één of andere vorm van begeleiding. Behandeling met een pleister gedurende 8 weken was even doeltreffend als langduriger behandeling, en er was geen evidentie dat afbouwen van de behandeling met de pleister beter was dan plots stoppen. Toepassen van een pleister overdag (gedurende 16 uur) was even doeltreffend als gebruik gedurende 24 uur.

Nicotinesubstitutie vermindert de ontwenningsverschijnselen bij rookstop (drang om te roken, angst, prikkelbaarheid, toename van de eetlust en van het gewicht, concentratiestoornissen), maar elimineert ze niet volledig.

Vergelijkende studies

Er zijn weinig gegevens over directe vergelijking van de verschillende vormen, onderling of bij verschillende types rokers. Er zijn wel gegevens die suggereren dat bij zwaar verslaafde rokers (d.w.z. 20 of meer sigaretten per dag) de neusspray doeltreffender zou zijn, en de kauwgom aan 4 mg doeltreffender dan deze aan 2 mg.

Combinatie van meerdere vormen

In de bijsluiters van de preparaten voor nicotinesubstitutie wordt aanbevolen verschillende vormen niet tegelijkertijd toe te passen. De resultaten van enkele gerandomiseerde studies suggereren wel dat bepaalde combinaties de kans op totale ontwenning gedurende tenminste een jaar, verhogen. Zowel de gewenste als de ongewenste effecten van combinatiebehandeling dienen echter verder te worden onderzocht.

Ongewenste effecten

Nicotinesubstitutie lijkt het risico op hartlijden niet te verhogen, en lijkt ook de toestand niet te verergeren bij patiënten met angor of aritmieën. Nicotinesubstitutie kan wel duizeligheid, nausea, hoofdpijn en palpitaties veroorzaken bij mensen die geen tolerantie hebben ontwikkeld tegenover nicotine; slaapstoornissen zijn gerapporteerd met de transdermale pleisters die gedurende 24 uur worden aangebracht. De verschillende nicotinevormen verschillen vooral in de mate van irritatie ter hoogte van de toedieningsplaats. Pleisters kunnen roodheid en irritatie van de huid veroorzaken. De neusspray kan de neus en de keel irriteren, en de ogen doen tranen. De inhaler kan hoest en keelirritatie veroorzaken. Met de sublinguale tablet kan milde irritatie van mond en keel optreden.

Nicotinesubstitutie wordt in het algemeen niet aanbevolen bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Voorzichtigheid is geboden bij personen met antecedenten van ulcus pepticum, en personen met recent myocardinfarct of cerebrovasculair accident, ernstige hartaritmieën, hypertensie, perifeer vaatlijden, nier- of leverinsufficiëntie, diabetes mellitus, hyperthyroïdie of feochromocytoom.

Er bestaat wel wat evidentie dat afhankelijkheid voor de nicotinesubstitutie kan optreden. Dertien tot 38% van de personen die er in slagen te stoppen met roken dankzij het gebruik van de kauwgom, gebruiken deze verder gedurende één jaar. Anderzijds suggereren de resultaten van een follow-up studie gedurende één jaar bij 538 personen die waren behandeld met nicotinekauwgom aan 2 mg, dat het blijven verder gebruiken van de kauwgom voor velen essentieel is voor blijvende rookstop. Ook voor de neusspray zijn gevallen van langetermijngebruik gerapporteerd; de bestaande studies wijzen echter niet op een dergelijk probleem met de transdermale pleisters; langetermijngebruik van de inhaler of de sublinguale tablet is niet bestudeerd.

Plots stoppen van de kauwgom kan dervingsverschijnselen veroorzaken, maar de incidentie ervan is niet bekend. Het is niet bekend of de andere vormen dervingsverschijnselen veroorzaken.

Naar

• Nicotine replacement to aid smoking cessation. Drug Ther Bull 37 : 52-54(1999)

Specialiteitsnamen

De kauwgom, de transdermale pleisters en de sublinguale tablet kunnen vrij verkregen worden; de inhaler en de neusspray zijn voorschriftplichtig.

Nota van de redactie

-Het gebruik van de nicotinesubstitutie moet gezien worden in een globale strategie van rookstop. Ze moet steeds gebeuren onder begeleiding.

-Het blijven roken bij toepassing van nicotinesubstitutie is in principe gecontra-indiceerd (zie Folia januari 1995

-In de bijsluiters van de in België beschikbare producten wordt volgende behandelingsduur aanbevolen:

-neusspray en inhaler: 3 maanden, waarna afbouw over 6 à 8 weken (niet langer gebruiken dan 6 maanden);

-kauwgom: minstens 3 maanden, waarna afbouw (niet langer gebruiken dan één jaar);

-transdermale pleister:

-pleisters aan 5 mg, 10 mg en 15 mg: minstens 3 maanden met de pleister aan 15 mg, waarna afbouw met de pleisters aan geringere sterkte over 4 à 6 weken;

-pleisters aan 7 mg, 14 mg en 21 mg: totale duur van 3 maanden (met inbegrip van afbouw);

-sublinguale tablet: tenminste 2 tot 3 maanden, waarna afbouw (in principe niet langer gebruiken dan 6 maanden).

Bupropion, oorspronkelijk ontwikkeld als antidepressivum, wordt in sommige landen, b.v. de Verenigde Staten, toegepast om rookstop te vergemakkelijken. Bupropion is in België niet geregistreerd.