Antagonisten van de glycoproteïne IIb/IIIa-receptoren

De antagonisten van de glycoproteïne IIb/IIIa-receptoren zijn nieuwe anti-aggregantia. Ze inhiberen de plaatjesaggregatie door de binding van fibrinogeen aan de glycoproteïne IIb/IIIa-receptoren ter hoogte van de bloedplaatjes tegen te gaan.

Abciximab, eptifibatide, lamifiban en tirofiban zijn de eerste moleculen van deze klasse; ze worden intraveneus toegediend bij angioplastie en/of bij acute coronaire syndromen, meestal in associatie met acetylsalicylzuur en/of intraveneus toegediend heparine. De resultaten van gerandomiseerde gecontroleerde studies bij deze aandoeningen hebben een daling van de mortaliteit en van het risico van ischemische complicaties (niet-fataal myocardinfarct, refractaire ischemie, noodzaak voor revascularisatie) aangetoond. De daling van het risico was belangrijker bij angioplastie dan bij de acute coronaire syndromen. Er zijn nog geen vergelijkende studies tussen de verschillende glycoproteïne IIb/IIIa-receptorantagonisten.

Moleculen uit deze klasse voor oraal gebruik zijn eveneens ontwikkeld. De resultaten van de beschikbare studies over het langetermijngebruik van deze moleculen na een acuut coronair accident of een angioplastie tonen geen statistisch significant verschil ten opzichte van placebo of acetylsalicylzuur, in termen van mortaliteit of risico van ischemische complicaties.

De belangrijkste ongewenste effecten van de glycoproteïne IIb/IIIa-receptorantagonisten, intraveneus of oraal toegediend, zijn bloedingen, in het bijzonder ter hoogte van de punctieplaats. Met sommige van deze moleculen kan ook trombocytopenie optreden.

Naar

• D. Vorchheimer: Platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists in cardiovascular disease. JAMA 281 : 1407-1414(1999)
• H. Mulder: Glycoproteïne-IIb/IIIa-receptorantagonisten. De ultieme ontstolling? Pharma Selecta 15 : 141-144(1999)
• C. Heeschen et al.: Difficulties with oral platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists. Lancet 355 : 330-331(2000)
• W. O’Neill: Long-term treatment with a platelet glycoprotein-receptor antagonist after percuta-neous coronary revascularization. N Engl J Med 342 : 1316-1324(2000)

Specialiteitsnamen