Progestagenen

Progesteron is niet actief langs orale weg behalve wanneer een gemicroniseerde vorm wordt gebruikt; gemicroniseerd progesteron kan ook vaginaal worden toegediend om een systemisch effect te verkrijgen. Vooral synthetische progestagenen afgeleid van progesteron of 17-α-hydroxyprogesteron en van testosteron, nortestosteron of norprogesteron, worden gebruikt.

Progestagenen en oestroprogestagene associaties voor anticonceptie en voor menopauzale klachten of hormonale substitutie worden besproken in 6.2. en 6.3.

• Lynestrenol en andere derivaten van 19-nortestosteron (bv. norethisteron en norgestrel), hebben anabole en androgene eigenschappen. Dit kan belang hebben in verband met indicaties en contra-indicaties. De recenter geïntroduceerde progestagenen (desogestrel, norgestimaat, gestodeen) zijn derivaten van norgestrel; levonorgestrel is de actieve enantiomeer van norgestrel.
• Progestagenen kunnen cyclisch of continu worden toegediend; cyclische toediening (10 tot 14 dagen) heeft enkel zin indien er een voldoende oestrogene invloed is geweest tijdens de vorige weken.
• Progestagenen hebben geen plaats in de behandeling van dysmenorroe, menorragie en premenstrueel syndroom, tenzij het levonorgestrel-bevattend intra-uteriene device (IUD) dat kan gebruikt worden bij idiopathische menorragieën.
• Natuurlijk progesteron (oraal, vaginaal) of een afgeleide ervan (dydrogesteron) kan worden aangewend om de luteale fase te ondersteunen indien deficiëntie van het corpus luteum wordt vermoed, dit vooral bij vrouwen bij wie de ovulatie werd geïnduceerd door gonadereline-analogen (zie 6.5.3.).
• Bloedverlies in het eerste trimester van de zwangerschap (dreigend miskraam) is zelden het gevolg van progesterontekort, en vormt op zich geen indicatie voor een behandeling met progesteron.
• Progestagenen worden zonder veel evidentie lokaal aangewend bij goedaardige masthopathie en masthodynie.

• Anticonceptie: alleen (minipil, prikpil, implantaat, intra-uterien) of in associatie met oestrogenen (zie 6.2.1. en 6.2.2.).
• Urgentie-anticonceptie ("morning-after pill”, zie 6.2.3.).
• Postmenopauzale substitutie (oraal, intra-uterien): in associatie met oestrogenen, zie 6.3.2..
• Amenorroe of anovulatoire bloedingen.
• Uitstellen van de menstruatie.
• Endometriose.
• Idiopathische menorragieën (intra-uterien).
• Hormoondependente maligniteiten, bv. van endometrium of prostaat; dit wordt vermeld bij de specialiteiten die hiervoor in aanmerking komen.

• De progestagenen met androgene eigenschappen zijn gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

• Stoornissen van het lipiden- en koolhydratenmetabolisme.
• Nausea, braken, diarree.
• Libidovermindering.
• Hoofdpijn, moeheid, neiging tot depressie.
• Oedeem, gewichtstoename.
• Cholestatische icterus en urticaria: zeldzaam.
• Injectie van retardvormen, implantaten of continue toediening van progestagenen om menstruatie tegen te gaan, leidt dikwijls tot onregelmatig bloedverlies (spotting) tijdens de behandeling, en min of meer langdurige amenorroe na stoppen van de behandeling.
• Acne, seborroe, alopecie en hirsutisme met de derivaten met androgene werking.

• De progestagenen met androgene eigenschappen zijn gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap; blootstelling aan deze progestagenen kan leiden tot masculinisatie van de vrouwelijke foetus.

• Zie 6.2.2.

• Voorzichtigheid is geboden bij leveraandoeningen, bij vrouwen met trombo-embolische antecedenten of risicofactoren, bij hypertensie, en bij associatie met oestrogenen bij vrouwen met hoog risico van borstcarcinoom.

• De hieronder gegeven posologieën gelden enkel voor de niet-oncologische indicaties van de progestagenen.
• Gezien de noodzaak voor individuele dosisaanpassing wordt geen posologie gegeven voor gebruik bij hormoondependente tumoren.