Selecties

Cardiovasculair stelsel:

• Voorkamerfibrillatie: eerste keuze voor de behandeling van de tachycardie/rate control

Motivatie

MOTIVATIE VOOR DE SELECTIE

• Effectiviteit van Bèta-blokkers voor de "rate control" bij patiënten met voorkamerfibrillatie.
• Bewezen veiligheid.
• Metoprolol is gereigistreerd voor deze indicatie.

Dosering

Geen dosis aanpassing nodig op basis van leeftijd, maar voorzichtigheid is nodig bij starten en bij verhogen van de dosis.

Als de maximaal aanbevolen dosis niet goed wordt verdragen, kan een geleidelijke dosisverlaging worden overwogen.

• 100 tot 200 mg per dag in 1 of 2 giften.
• Start, zeker bij kwetsbare ouderen, met ¼ tot ½ van de dosis en bouw traag op tot het gewenste effect bereikt is.

In geval van nierfalen

• Geen dosisaanpassing bij nierinsufficiëntie.

Delen en pletten

• Delen: zie de farmaceutische vormen vermeld in het GGR naast de specialiteit (metoprolol). Zie ook Intro 2.11.7 De toedieningswegen en farmaceutische vormen voor meer informatie over de gebruikte termen.
• Pletten: zie Intro 2.11.12. Pletten van een geneesmiddel. Zie ook Pletfiches (voer de naam van de molecule in de zoekbalk in).

Bijzondere voorzorgen

• Aangeraden wordt om de behandeling te starten met de laagst mogelijke dosis.
• Bij het stoppen van de behandeling met β-blokkers wordt aanbevolen de dagdosis geleidelijk af te bouwen gedurende een periode van minstens 2 weken, zeker bij patiënten met coronairlijden. Bruusk stoppen kan leiden tot tachycardie, hypertensie, ernstige angor, myocardinfarct of ventrikelfibrillatie.
• Wanneer β-blokkers worden opgestart voor de behandeling van hartfalen, bestaat er risico van initiële deterioratie van het hartfalen.
• Cardioselectieve β-blokkers kunnen gebruikt worden bij patiënten met COPD en eventueel bij patiënten met mild tot matig ernstig astma indien er een duidelijke indicatie is; wel moet er aandacht zijn voor optreden van bronchospasme bij inname van de eerste dosis [zie Folia februari 2012]. De β₁-cardioselectiviteit neemt af met hogere doses.
• Bij eerstegraads atrioventriculair blok is voorzichtigheid geboden.
• β-blokkers kunnen tekenen van hypoglykemie maskeren.
• Er is onvoldoende evidentie dat het moment van inname (’s ochtends of ’s avonds) van antihypertensiva een invloed heeft op de werkzaamheid ervan.

Ongewenste effecten

• Moeheid en verminderde inspanningscapaciteit.
• Sinusale bradycardie (minder uitgesproken met β-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit), atrioventriculair blok, optreden of verslechteren van hartfalen.
• (Orthostatische) hypotensie.
• Astma-aanval bij patiënten met een anamnese van bronchospasme; minder bij gebruik van cardioselectieve β-blokkers.
• Koude extremiteiten, verergering van vaatspasmen (Raynaud), mogelijk minder met de β-blokkers met vasodilaterend vermogen.
• Erectiestoornissen.
• Centrale verschijnselen (o.a. slaapstoornissen, nachtmerries, depressie), vooral met lipofiele β-blokkers.
• Verergeren van een anafylactische reactie, en verminderd effect van adrenaline bij de aanpak ervan.
• Exacerbatie van psoriasis.
• Ernstige angor en myocardinfarct bij bruusk stoppen bij patiënten met coronairlijden.
• Toename van de insulineresistentie met verhogen van de glykemie en hypertriglyceridemie. De klinische relevantie hiervan op lange termijn is onduidelijk aangezien, ondanks deze effecten, met β-blokkers toch een daling van de cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit bekomen wordt, ook bij diabetici.
• Gastro-intestinale stoornissen (bv. nausea, dyspepsie, transitstoornissen…).

Interacties

• Overdreven bloeddrukdaling, vooral orthostatisch, bij combineren van meerdere antihypertensiva, bij associëren met nitraten, molsidomine, fosfodiësterase type 5-inhibitoren, levodopa of alcohol en bij volumedepletie.
• NSAID’s kunnen het effect van antihypertensiva tegengaan.
• Verhoogd risico van ongewenste effecten van β-blokkers (bradycardie, atrioventriculair blok en verminderde myocardcontractiliteit) bij associëren met verapamil, in mindere mate met diltiazem, en met antiaritmica. Het gebruik van verapamil intraveneus is gecontra-indiceerd bij patiënten onder β-blokkers wegens het gevaar voor hartfalen, volledig AV-blok en shock. Dit geldt ook voor de toediening van intraveneuze β-blokkers bij chronisch gebruik van verapamil.
• Verhoogd risico van bradycardie bij associëren met ivabradine of bij gelijktijdig gebruik van oogdruppels op basis van bètablokkers.
• Verhoogd risico van vaatspasmen bij associëren met ergotderivaten.
• Verergeren van de hypoglykemische aanvallen bij patiënten op antidiabetica, en maskeren van de symptomen van hypoglykemie (minder met cardioselectieve β-blokkers).
• Vermindering van het effect van β₂-mimetica bij astma en COPD: zeker door de niet-selectieve β-blokkers (zie ook rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Verminderd antwoord op adrenaline bij behandeling van een anafylactische reactie.
• Stijging van de plasmaconcentraties van middelen zoals lidocaïne waarvan de klaring daalt bij vermindering van het hartdebiet.
• Carvedilol is een substraat van CYP2C9 en CYP2D6 en van P-gp (zie Tabel Ic. in Inl.6.3. en Tabel Id. in Inl.6.3.).
• Metoprolol, nebivolol, propranolol en timolol zijn substraten van CYP2D6 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).
• Labetalol is een substraat van CYP2C19 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).

Contra-indicaties

• Ernstige of symptomatische bradycardie.
• Sick Sinus Syndroom.
• Tweede- of derdegraads atrioventriculair blok.
• Astma (vooral voor de niet-cardioselectieve β-blokkers); COPD is een relatieve contra-indicatie voor de niet-cardioselectieve β-blokkers (zie rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Ernstige of symptomatische arteriële hypotensie.
• Acuut of onvoldoende gecontroleerd hartfalen.
• Ernstig perifeer vaarlijden.
• Associëren met verapamil intraveneus (zie rubriek “Interacties”).
• Carvedilol, nebivolol: leverinsufficiëntie (SKP). Op de website https://www.geneesmiddelenbijlevercirrose.nl worden nebivolol en metoprolol (deze laatste evenwel enkel bij ernstige cirrose) als “onveilig” (te vermijden) bij levercirrose beoordeeld. Carvedilol wordt daarentegen beoordeeld als “veilig” (wat in tegenspraak is met de contra-indicaties in de SKP) bij levercirrose, op voorwaarde dat de dosis aangepast wordt (zie rubriek “Dosering” voor aangepaste dosering bij leverinsufficiëntie).

Prijstabel